Che cosa significa “Biodisponibilità”
Con il termine biodisponibilità si intende la frazione di principio attivo in grado di raggiungere la circolazione sistemica, essa rappresenta uno dei fattori fondamentali nel calcolo del dosaggio poiché gli effetti farmacologici sono mediati non tanto dalla concentrazione dell’attivo presente nella formulazione ma dalla sua componente biodisponibile.
La biodisponibilità delle diverse vie di somministrazione viene calcolata in relazione all’infusione endovenosa che viene considerata a biodisponibilità pari al 100% poiché la dose utilizzata viene direttamente riversata nel circolo sanguigno.
La somministrazione orale, sebbene sia la più gradita, spesso coinvolge il metabolismo epatico di primo passaggio che può modificare le caratteristiche chimico-fisiche degli attivi e ridurre la percentuale di raggiungimento del circolo sistemico.
Oltre che dalla via di somministrazione la biodisponibilità dipende anche dalle caratteristiche chimico-fisiche del principio attivo, della formulazione e da fattori individuali (genetici).
L’elevata componente biodisponibile delle formulazioni Mivell
Uno dei principali obiettivi della Mivell è proprio quello di migliorare la biodisponibilità dei principi attivi presenti nelle sue formulazioni ricercando molecole con caratteristiche chimico-fisiche migliori o agendo sulla forma farmaceutica attraverso la modulazione delle dimensioni delle particelle, l’accurata scelta degli eccipienti e delle caratteristiche dei rivestimenti, anche attraverso l’utilizzo del fitocomplesso.
L’assorbimento, definito come il trasferimento degli attivi dal sito di somministrazione al torrente circolatorio, rappresenta uno dei fattori critici
per la biodisponibilità; lo stesso a livello gastrointestinale può avvenire attraverso diversi meccanismi, i principali sono la diffusione passiva attraverso le membrane cellulari, l’utilizzo di trasportatori o fenomeni di endocitosi.
L’uso dei trasportatori può favorire l’ingresso delle molecole nella cellula ma allo stesso tempo è caratterizzato da un effetto di competizione con altri farmaci o cibi, da qui l’impegno della Mivell nel valutare la sinergia non soltanto degli effetti farmacologici ma anche in termini di biodisponibilità delle nuove formulazioni.
La solubilità rappresenta uno dei principali fattori che influenzano l’assorbimento delle molecole, quelle molto idrofile hanno difficoltà ad attraversare le membrane plasmatiche e sono quindi scarsamente assorbite. Paradossalmente anche gli attivi eccessivamente idrofobi sono assorbiti con difficoltà poiché completamente insolubili nei liquidi acquosi dell’organismo. Molti attivi possono inoltre essere destabilizzati dal pH gastrico o distrutti dagli enzimi digestivi.
Nella valutazione della biodisponibilità è necessario quindi tenere in considerazione diversi parametri, la solubilità e l’assorbimento rappresentano i punti chiave su cui la ricerca Mivell fonda lo sviluppo di nuovi integratori.
La scelta di molecole ad elevata biodisponibilità permette di ottenere gli effetti farmacologici desiderati utilizzando una dose minore di attivi, limitando anche i possibili effetti avversi a livello locale.
Per quanto riguarda la componente genetica, è noto che polimorfismi genici possono causare un’attività variabile degli attivi in individui diversi, ciò è indipendente dalle proprietà farmacologiche delle molecole utilizzate e il suo studio compete alla medicina personalizzata.
