La polidatina, conosciuta anche come piceide, è un composto appartenente alla famiglia dei polifenoli che viene estratto principalmente dalle radici del Polygonum Cuspidatum, pianta originaria dell’asia orientale attualmente diffusa in Nord America e in Europa. Questa molecola rappresenta la forma glicosilata (coniugata al glucosio) del più noto resveratrolo e ne costituisce la versione più abbondante in natura. In particolare, la polidatina appartiene alla classe degli stilbeni e come per il resveratrolo ne esiste un isomero cis- ed un trans- con attività biologica superiore.
Il resveratrolo è divenuto noto per le sue proprietà antiossidanti, antinfiammatorie e protettive nei confronti del sistema cardiocircolatorio associate al consumo del vino, in particolare quello rosso. Purtroppo, per ottenere l’effetto terapeutico sperato sarebbe necessario assumere quantità di vino ben oltre l’alcolismo. Per ovviare a ciò e beneficiare delle proprietà di questa molecola naturale esistono oggi in commercio moltissimi integratori alimentari contenenti resveratrolo.
Nonostante ciò l’applicazione clinica del resveratrolo risulta essere ancora limitata a causa della sua bassa biodisponibilità e al rapido metabolismo che ne limitano le quantità circolanti nel sangue e quindi anche la possibilità di raggiungere i tessuti target.
Anche la polidatina possiede spiccate proprietà terapeutiche incluse quelle antinfiammatorie e antiossidanti, scientificamente provate. L’azione anti-infiammatoria della polidatina si esplica attraverso diversi meccanismi, ad esempio è in grado di ridurre la trascrizione e la produzione di IL-17 in maniera più efficace del resveratrolo. L’IL-17 gioca un ruolo chiave nella modulazione dell’infiammazione ed in particolare è un potente induttore dell’infiammazione tissutale in diverse malattie autoimmuni quale ad esempio l’artrite reumatoide. Altro meccanismo terapeutico deriva dalla regolazione del pathway delle mitogen-activated protein kinases (MAPKs); diversi fattori pro-infiammatori sono in grado di innescare questa via di segnalazione che converge nell’attivazione del fattore trascrizionale NF-kB, interruttore di vari meccanismi infiammatori (COX2, iNOS) che vengono inibiti dall’azione della polidatina. Inoltre, la polidatina svolge un’importante azione anti-ossidante promuovendo l’attività delle superossido dismutasi (SOD) e attivando il pathway delle sirtuine, proteggendo la cellula dalla disfunzione mitocondriale e agendo come scavenger dei radicali liberi. Grazie alla sua conformazione molecolare, la polidatina risulta avere un’azione antiossidante maggiore rispetto a quella del resveratrolo. Il gruppo idrossilico inoltre può localizzarsi nei pressi della regione lipidica della membrana cellulare, nelle vicinanze dei doppi legami degli acidi grassi polinsaturi, rendendo la polidatina particolarmente adatta alla prevenzione della perossidazione lipidica, tipico danno ossidativo.
La maggiore efficacia della polidatina rispetto al resveratrolo risiede nella sua struttura chimica; il gruppo glicosidico in posizione C-3 contrariamente al gruppo idrossile presente nel resveratrolo, cambia le proprietà intrinseche della molecola rendendola solubile in acqua, più resistente ad attacchi enzimatici e ne migliora significativamente l’assorbimento e la biodisponibilità sistemica grazie ad un meccanismo di trasporto attivo che sfrutta i trasportatori del glucosio permettendogli una più facile penetrazione della cellula.
L’attività biologica della polidatina è strettamente legata al suo assorbimento, distribuzione e metabolismo.
L’assorbimento di alcuni composti fenolici risulta migliore se coniugati al glucosio, sembrerebbe essere proprio il caso di questa molecola. Lo studio delle modalità di assorbimento ha messo in evidenza due principali meccanismi di trasporto: uno per diffusione passiva, e uno attivo attraverso la proteina di membrana SGLT1 (trasportatore per il glucosio sodio dipendente) presente sulle cellule di stomaco e intestino. La polidatina quindi a differenza del resveratrolo è in grado di utilizzare un meccanismo di trasporto attivo a maggiore efficienza.
Inoltre, la polidatina, una volta entrata nell’organismo, subisce una reazione di deglicosilazione portando così alla formazione di resveratrolo, i benefici terapeutici di questi due composti derivano quindi dall’attività della stessa molecola. Due sono le possibili vie di deglicosilazione la prima avviene all’interno degli enterociti, dopo l’ingresso atttraverso SGLT1, a carico della ?-glucosidasi (CBG) citosolica; l’altra via prevede la reazione enzimatica a carico della lattasi florizina idrolasi (LPH) legata alla membrana plasmatica sul versante luminale delle cellule intestinali e prevede quindi la successiva diffusione passiva di resveratrolo.
In conclusione, la polidatina rappresenta quindi il precursore glicosilato del resveratrolo, con una migliore stabilità metabolica, una migliore efficacia e anche una maggior abbondanza in frutta e verdura; ciò la rende un sostituto ottimale per l’applicazione clinica delle proprietà terapeutiche del resveratrolo.
